泰勒宁的临床药理学
　　泰勒宁是含有中枢神经止痛作用的羟考酮和周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚的复方制剂。
主要成分羟考酮是一种半合成的中枢神经止痛药，它主要作用于中枢神经系统和由平滑肌构成的器官，羟考酮还兼有镇静作用。口服时，羟考酮吸收快，镇痛作用起效快，半衰期2-3小时。对乙酰氨基酚是一种通过提高痛域来减轻疼痛的解热镇痛药。

 

镇痛效果临床验证
　　经北京医科大学第一附属医院、北京医科大学第三附属医院、北京铁路总医院和海军总医院对102例病人进行临床验证。结果显示：泰勒宁对于手术后或晚期癌症引起的中度或中重度疼痛有良好的镇痛效果，总有效率可达100%，服药后泰勒宁组的疼痛强度差均高于泰诺因（可待因+对乙酰氨基酚）组，并存在明显的统计学差异（P<0.001）。

      用于骨科术后镇痛，泰勒宁30例，泰诺因30例，只服一日，每次1粒，隔4小时服用一次，共3次。连续观察12小时，服药后半小时起至12小时，各时间点泰勒宁组的疼痛强度差均高于泰诺因组，两组存在明显的统计学差异（P<0.001）。全天镇痛效果也有明显差异（P<0.001），泰勒宁组用药12小时内对疼痛的完全缓解和中度以上缓解均优于泰诺因组。用于妇科术后患者17例，骨科术后10例镇痛，只服药一次，只用1粒，观察6小时，用药前后疼痛强度为中度，用药后半小时开始起效，1小时镇痛效果明显，2-4小时镇痛作用最强，5小时后镇痛作用缓慢下降。

    用于晚期癌痛15例：服药一周，每日3次，每次1粒，间隔6小时，服药第三天中度以上疼痛缓解率86.7%，服药6日以后，缓解率已达100%。
   用于晚期癌痛15例：服药一周，每日3次，每次1粒，连续观察7日，记录1、4、7日，总有效率，在日记量3粒的情况下，服药一日总有效率57.1%，四日后达100%，在日剂量6粒的情况下，服药1日至7日，总有效率均达100%。

结论：1、镇痛强度：泰勒宁为中等强度镇痛药，对于各种手术或晚期癌痛引起的中度或中重度急慢性疼痛具有良好的镇痛效果，有效率可达100%。2、使用剂量：术后疼痛每次服1-2粒，每间隔4-6小时重复服药一次，用于癌症慢性疼痛每4小时服3-6粒，分3次服用。

 

【药品名称】

通用名：氨酚羟考酮片

商品名：泰勒宁片

英文名：Oxycodone & Acetaminophen Tablets

汉语拼音：Anfen Qiangkaotong Pian

 

【性状】：本品为白色圆形片剂，一面中间有划痕，一面有“512”标记

 

【药理毒理】

主要成分羟考酮是一种与吗啡作用类似的半合成的麻醉类镇痛成分，为作用于中枢神经系统和器官的平滑肌的止痛和镇静药，与可待因和美沙酮类似，口服时止痛效果减少一半。对乙酰氨基酚是苯胺类解热镇痛药成分。

 

【药代动力学】

口服泰勒宁吸收快，羟考酮平均120分钟血液浓度达高峰，对乙酰氨基酚65分钟达高峰，6小时后，血液浓度依然保留19%和16%，主要由肝脏代谢，尿中排出。

 

【适应症】适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。

 

【用法用量】

泰勒宁片口服药，成人常规剂量为每6小时服用1片，可根据疼痛程度调整。对于重度疼痛的病人或某些对麻醉类止痛药产生耐受性的病人可超过推荐剂量服用。

 

【不良反应】

最常见的不良反应包括轻微头痛，头晕、嗜睡、恶心、呕吐，运动时加重，休息时减轻。偶见精神亢奋、烦躁不安、便秘，皮疹和皮肤瘙痒。大剂量应用时，会产生与吗啡类似的不良反应，包括呼吸抑制等。

 

【禁忌症】对羟考酮、对乙酰氨基酚过敏者禁用。

 

【注意事项】

1、 因有加重麻醉药物导致的呼吸衰竭作用的可能，对于脑损伤和颅内压增高的患者，本品禁与麻醉药物合用；

2、 泰勒宁会掩盖急腹症患者的症状，因此，须诊断明确后方可给药；

3、 用泰勒宁时应避免进行精细操作，如驾驶汽车，高空作业等。

 

【孕妇及哺乳期妇女用药】

不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。即将分娩的孕妇大剂量应用泰勒宁，可能会导致新生儿及母亲的呼吸抑制。

 

【儿童用药】对儿童的安全性尚未确立。

 

【老年患者用药】对于年老体弱、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、前列腺肥大、尿道狭窄的患者慎用。

 

【药物相互作用】

泰勒宁与其他麻醉类止痛药、普通麻醉药、吩噻嗪类药、镇静催眠药或其他抑制中枢神经系统的物质（如酒精）同时服用，可能会导致中枢神经系统抑制加重。因此，泰勒宁与以上各类药物合用时应酌情减量。与具有抑制副交感神经生理作用的药物合用时可能会导致肠梗阻。

 

【药物过量】

成人每日服用对乙酰氨基酚的剂量小于10g或最大15g时，极少发生肝毒性；对乙酰氨基酚过量时最严重的不良反应是肝坏死，偶有肾坏死，低血糖昏迷和血小板减少症。产生肝毒性的早期症状出现在48-72小时内，包括恶心、呕吐、出汗、身体不适。一旦出现症状立即洗胃。患者的预后与剂量无明显的相关性。如果怀疑病人为对乙酰氨基酚过量，应在4小时内进行血液学检查，如及时应用解毒剂N-乙酰半胱氨酸治疗，肝功能可在24小时内恢复正常，不会残留肝功能损害。羟考酮服用过量最严重的不良反应是呼吸抑制、呼吸暂停、循环衰竭甚至死亡，严重时出现幻觉、昏迷、骨骼肌无力、震颤，偶有心动过缓和低血压。应及时给予静脉滴注盐酸纳洛酮（成人常规剂量0.4mg～2mg），同时进行呼吸复苏。应随时对病人进行监护，必要时持续给予拮抗剂直至呼吸复苏。未出现临床意义上的呼吸及循环抑制时，不必使用拮抗剂，可采用吸氧，输液，血管加压素及其他治疗方法。对于未吸收的药物可采用洗胃的方法。

 

 

 

【有效期】四年

 

【贮藏】室温

 

【进口药品注册证号】H20040079

 

【生产企业】美国马林克罗制药公司