氯氧喹胶囊（商品名：安体舒）是通化茂祥制药有限公司历经 18 年研发，具有自主知识产权的国家一类新药，经国家卫生部指定在北京协和医院为组长医院等进行临床试验，一、二、三期临床试验表明氯氧喹对乳腺癌、非小细胞肺癌等疗效确切。 2002 年获得了国家知识产权局颁发的发明专利证书，于 2003 年 4 月双双获得国家食品药品监督管理了局颁发的新药证书和生产批件，该药投产上市后，将改善肿瘤患者的生活质量和生命质量，给癌症患者带来福音，为了生命创造奇迹。

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【药品名称】
【商品名称】：安体舒
【通用名称】：氯氧喹胶囊
【英文名称】：chloroxoquinoline capsules
【成    分】氯氧喹。
【化学名称：7一氯．4一氧代一喹啉
【理化性状】 本品内容物为白色或类白色结晶性粉末。
【药理作用】 本品对肿瘤细胞DNA合成具有抑制作用，其作用方式属损伤DNA模板型，可损伤癌细胞DNA模板，使癌细胞溶酶体增大增多，导致破裂，释放多种水解酶，使癌细胞自溶死亡，并能激活肝内微粒P450酶。对人成骨肉瘤细胞体外抗瘤试验表明，本品作用24，48，72h的Ic分别为(9．32±0．84)，(2．44±0．28)，(1．74±0．18)ptg·mL～，均<10 ptg·mL～；氯氧喹75，150，300mg·kg(ig)对小鼠肉瘤18o(s一180)及艾氏癌实体型(EC)肿瘤的抑制率高于40％；对s一180腹水型及EAC小鼠的生命延长率>50％，与对照组比较有明显差异(P<0．01)；此外氯氧喹对H丝，Lewis肺癌，P3。。和MA，，，等肿瘤模型的抑制率也高于40％。证明氯氧喹具有明显的抗肿瘤作用和较广的抗瘤谱，对荷瘤动物(s一180)的化疗(环磷酰胺、5一氟尿嘧啶)具有明显的协同增效作用，同时能减轻放化疗的毒副反应，提高患者的生存质量，尤其是晚期恶性肿瘤患者。此外在多种疼痛模型中证实氯氧喹具有镇痛作用，且无依赖性。
【药 动 学】 本品健康志愿者的药动学符合口服给药二室开放模型。胃肠道吸收快，为1．25h，f，2a为(2．094±0．958)h，t112为(20．283±1．491)h。鼻咽癌患者药动学结果符合一级吸收，二室开放模型。为1．6 h，tl，2a为(1．91±0．07)h，tl，2为(16．93±1．29)h。
【适 应 证】乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。
【用法与用量】po0．4g，tid；或20～30mg·kg～·d～，分3次服。连服4周为1个疗程。
【不良反应】本品主要不良反应为胃部不适、食欲减退、恶心呕吐等以及白细胞、血红蛋白减少等。
【禁 忌 证】对本品成分过敏者禁用。
【注意事项】 长期服用定期检查血象及肝功能。
【药物相互作用】 ① 本品具有中枢神经抑制作用，与中枢抑制药合用时，后者剂量应酌减。
②本品具有肝药酶诱导作用，注意由此而产生的药物相互作用。

【规格包装】 胶囊剂，0．2 g，每瓶45粒，聚乙烯塑料瓶装。
【贮存条件】 常温避光密封保存。有效期为3年。
【生产厂家】通化茂祥制药有限公司

【临床评价】 1999年1月一2001年9月，北京协和医院、天津市肿瘤医院、吉林大学白求恩医学部第二、三临床学院、解放军307医院共收治100例有观察指标的晚期乳腺癌患者及100例晚期非小细胞肺癌患者进入试验。均分为试验组50例和对照组50例。试验组均采用氯氧喹，对照组采用常规联合化疗方案，结果表明氯氧喹治疗晚期乳腺癌有效率为22％，虽低于联合化疗组30％，但统计学无显著性差异(P=0．312)；氯氧喹治疗晚期复发性或老年性非小细胞肺癌疗效试验组为14％，对照组16％，试验组可延长患者生存期(中位生存期11个月)及疾病稳定期[中位(9．32±6．16)个月]，1年存活率达42％，并维持较好的生活质量。试验表明氯氧喹治疗晚期乳腺癌及非小细胞肺癌毒副反应低，无一般抗癌药的骨髓抑制和免疫抑制作用，安全性及耐受性好，用药方便，疗效与常规化疗类似，且具有镇痛作用。

    安体舒临床实验介绍：

 药效学概况: 肿瘤（鼻咽癌）患者8例，口服氯氧喹1500mg的药－时曲线分析，符合一级吸收、二室开放模型。其药代动力学特点为：在胃肠吸收较快，1.6小时血药达峰值，峰浓度为37.7μg/ml；分布较快，t1/2 α为1.91小时，t1/2β为16.93小时。

 临床实验: 该药主要成份重楼（七叶一枝花主要含甾体皂甙(蚤休甙)研究发现：以本品3.1mg/ml浓度对小鼠艾氏腹水瘤及鼠肝癌细胞具有抑制作用,水煎剂腹腔注射对小鼠肉瘤的抑制率为40~50%，对RNA癌病毒逆转录酶均有抑制作用。临床多用于热毒雍滞的恶性淋巴瘤、肺癌、鼻咽癌、脑肿瘤及消化系统肿瘤如胃癌、食管癌、肝癌等.给小鼠灌服广豆根浸剂60g/kg,用药16~21天,对接种的子宫颈癌有明显抑制作用,所含的三叶豆檀甙,对肉瘤-180的抑制率也达25%以上。从广豆根中分离出来的苦参碱和氧化苦参碱,不但对肉瘤-180移植小鼠有延缓死亡的效果,而且对大鼠的实体型和腹水型吉田肉瘤以及对腹水肝癌的大鼠有明显延长死亡作用。平均60%没有死亡而被治愈,在治愈的大鼠血清中发现有抗肿瘤抗体。临床主要用于食管癌、咽喉癌、膀胱癌、白血病、乳腺癌等。

 Ⅱ期临床试验： 按Ⅰ期临床试验推荐的给药方案（每次400mg,3次/日，疗程4－6周）进行Ⅱ期临床试验（相当于现Ⅱ、Ⅲ期临床试验）。对232例乳腺癌、96例原发性肝癌及82例肺癌共410例的有效率（CR＋PR）分别为40.1、39.6、及30.5%，显著高于各自对照组的有效率（P＜0.05或0.01＝。证实氯氧喹的临床抗癌活性。疗效出现于药后2－4周。试验组全部病例均能很好耐受，410例中35例（8.4%）胃部不适，3 例（0.7%）恶心，余未见其他不良反应；血、尿常规及肝、肾功能化验检查均无异常。且在取得疗效的同时，能改善病人生活质量。证明氯氧喹的给药方案是安全有效的。

    氯氧喹胶囊治疗非小细胞肺癌补充Ⅲ期临床验证总结报告

    国家药品监督管理局药品审评中心委托北京协和医院牵头，与天津市肿瘤医院、吉林大学(第二医院、第三医院)组成协作组，验证氯氧喹胶囊对非小细胞肺癌（NSCLC）疗效、不良反应及生活质量的影响。对 NSCLC 近期疗效比较结果表明，氯氧喹单体治疗晚期、复发性或老年性NSCLC病人与常规的联合化疗方案（CAP方案或 CE方案）有相似的疗效，试验组为14%，对照组为16%。可使老年及晚期病人在治疗上受益，如延长病人生存期（中位生存11个月）及疾病稳定期（中位9.32±6.16月），一年存活率达42%,并维持较好的生活质量，毒副反应低，安全性及耐受性好，用药方便。

    氯氧喹胶囊治疗乳腺癌补充Ⅲ期临床验证总结

毒理试验

重复给药：犬和猕猴 3 个月的重复给药试验中，剂量（按体表面积折算）分别达人体临床用量的3.7和5.4倍时，部分犬肝细胞出现轻度肿胀、脂肪和水样变性，猕猴出现血清丙氨酸氨基转移酶水平升高，肝细胞浊肿和水样变性。

 

生殖毒性：小鼠一般生殖毒性试验、大鼠致畸敏感期试验和围产期试验中，氯氧喹剂量（按体表面积折算）分别为人体临床用量的1.1 、2.7和3.2倍，未见明显与药物相关的生殖毒性反应。此外雄性小鼠给予人体临床用量2.2倍的氯氧喹，精子畸形率未见明显升高。

遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、啮齿类动物显性致死试验和微核试验结果均为阴性。