2006年度肿瘤热门药品回顾

 

      分子靶向治疗是恶性肿瘤全新的治疗手段。随着人们对肿瘤发病机制的深入认识，分子靶向治疗药物层出不穷。一种全球首肯的 NSCLC（非小细胞肺癌） 靶向治疗药物特罗凯 Tarceva( 厄洛替尼 ) 2006年底通过国家相关部门审批，正式在中国上市。

      特罗凯 Tarceva( 厄洛替尼 ) 由制药巨头――罗氏制药生产,它是一种高效、口服、高特异性、可逆性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR )。它通过抑制 EGFR(HER1) 自身磷酸化，从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。在头颈部鳞癌( HNSCC )与非小细胞肺癌的肿瘤体外移植瘤模型中，特罗凯通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。特罗凯是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对各类别非小细胞肺癌患者均有效，且耐受性好，无骨髓抑制和神经毒性，能显著延长生存期，改善患者生活质量。该药的上市将给非小细胞肺癌患者带来福音。

 

 

 

 

      拜耳医药保健2006年11月２９日宣布，由其研发的口服抗癌新药“多吉美”已获国家食品药品监督管理局批准，用于治疗晚期肾细胞癌。这也是国内首个获准用于治疗这类疾病的药物。

      据北京大学泌尿外科研究所副所长李鸣教授介绍，细胞无限增长和肿瘤血管形成是肿瘤生长过程中的两个关键因素。作为一种同时针对肿瘤细胞与肿瘤血管系统的口服多激酶抑制剂，“多吉美”不仅可以抑制肿瘤细胞生长，还可以抑制肿瘤血管的形成。所以又被称为多靶向或者说多靶点药物。研究结果显示，使用晚期肾癌患者的无进展生存期比安慰剂组延长一倍，总体生存时间也延长了３９％。全世界每年超过２０万人被诊断为肾癌，同时每年死于这一疾病的人数超过１０万人，而肾细胞癌是肾癌中最常见的一种，占所有肾癌的８５％。目前，治疗肾细胞癌的主要方法是手术切除，但约有一半患者会复发；同时，肾细胞癌对化疗、激素治疗一般不敏感，而干扰素治疗副作用比较严重。专家们预测，类似“索拉非尼”的多靶点药物，有望在未来20年内成为癌症的标准治疗药物。    

 

 

 

 

      2006年7月上海罗氏制药有限公司治疗癌症骨转移的第三代双膦酸盐药物——伊班膦酸（邦罗力）在我国上市。转移性骨病是癌症患者最常见的严重并发症，尤其好发于乳腺癌、多发性骨髓瘤、前列腺癌和肺癌。转移性骨病引起的病症以骨痛最为常见。双膦酸盐是目前肿瘤骨转移的标准治疗方法。

      双膦酸盐类制剂以病理性骨骼吸收作为靶点，对骨组织具有高度的亲和力，可选择性地沉积在骨重塑活跃的部位，是针对恶性肿瘤引起的骨质破坏及其并发症的首选治疗药物。伊班膦酸盐是目前第一个可直接静脉注射而不会导致肾功能损害的双膦酸盐，适用于预防肿瘤伴骨转移患者的骨骼病变（如病理性骨折、需要放射治疗或手术治疗的骨骼并发症）以及治疗肿瘤诱发的高钙血症。

 

 

 

 

       2005年阿斯利康宣布，抗癌新药易瑞沙 ™ （吉非替尼）经国家食品药品监督管理局批准正式在中国上市，用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。易瑞沙™是癌症治疗领域的一个新突破，它是世界上第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制不同于细胞毒性药物。

       易瑞沙™在中国的上市改变了传统的治疗手段，为中国的既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者及其家人带来了新希望，是东方人群肺癌患者的福音，为医生和病人带来新的治疗选择和希望。其机制为抑制肿瘤血管生成，透导肿瘤细胞程序凋亡。显著缩小实体瘤，明显改善病人的主客观症状和体征，且不良反应轻，耐受性好，口服方便。其新疗法、新剂型改变了传统治疗手段，提高了病人生命的质量。

 

 

 

 

      一种可以“饿死癌细胞”的国家一类新药“恩度”2005年底在此间启动在中国的正式上市，先声药业有关专家介绍，“恩度”为世界首例重组人血管内皮抑制素，而抗血管生成治疗是当今肿瘤生物靶向治疗领域的前沿方向，其成功上市填补了国内使用血管抑制剂类药物治疗肿瘤的空白。

      重组人血管内皮抑制素为血管生成抑制类新生物制品，其作用机理是通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，阻断了肿瘤细胞的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的，其联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。

 

 

 

 

      国家一类新药、世界上第一个溶瘤药物、鼻咽癌基因治疗新药——安柯瑞（重组人5型腺病毒注射液），于2006年10月22正式上市。这也是全球第一个正式投入市场的溶瘤病毒类药品。

重组人5型腺病毒(致病力很低的普通感冒病毒)在删除了E1B和E3区基因片段之后，能够特异性地在肿瘤细胞中复制、包装及释放，最终导致癌细胞裂解。在正常组织细胞中不能有效复制，因而无损伤作用。受感染癌细胞裂解后释放出的病毒可感染、裂解新的肿瘤细胞。这种方法基于病毒的复制能力，病毒自我扩增，然后从初始感染的细胞开始在肿瘤中扩散，从而达到对肿瘤的连续杀伤作用。通过调动机体的免疫系统，杀灭受感染癌细胞及其周围尚未受感染的癌细胞。

 

 

 

      万珂是目前全球唯一批准用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂，于2005年底在国内上市，它的应用为多发性骨髓瘤的治疗带来更多的希望。

      西安杨森引进的万珂是全球第一个以蛋白质酶体为标靶治疗目标的癌症用药，它不像其他靶向治疗药物那样只是针对某个异常蛋白干预肿瘤细胞多环节异常中的一环，而是开启了肿瘤细胞通向凋亡的大门。其作用的泛素蛋白酶体通道在2004年获得了诺贝尔化学奖。