【药品名称】
商品名:
思尔明通用名:注射用
尼麦角林【成分】
本品主要成分为尼麦角林。
【性状】
本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
【药理作用】
本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导,加强脑部蛋白质的合成,改善脑功能。
【药代动力学】
尼麦角林注射给药后迅速并且几乎完全吸收。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[ 3 H]标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[ 3 H] 和[14 C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。在四组年轻(平均24~32岁)和老年人(平均69~70岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后,轻度、中度或严重的肾功能不全的患者,与肾功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59%。
【适应证】
1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍(反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。
2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状)。也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻疾病严重程度。
【用法用量】
肌 注:每次2-4mg,每天两次。静脉滴注:每次剂量4-8mg,溶于100ml生理盐水或葡萄糖液缓慢滴注,可由医生指定每日数次。动脉注射:每次剂量4mg,溶于10ml生理盐水,用2分钟缓慢注射。剂 量:治疗期及用药途径可根据临床病情调整。
【禁忌】
本品不适用于下述情况:近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示,本药不用于孕妇及哺乳妇女。
【儿童用药】
根据目前的适应症,本药不用于儿童。
【老人用药】
药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。
【药物相互作用】
尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢,不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
【贮藏】
避光,密闭,在阴凉处保存。