凯莱通

【药物名称】凯莱通（盐酸替扎尼定片）
【药理作用】本品为中枢性a2肾上腺受体激动剂，通过增强运动神经元的突触抑制作用而降低强直性痉挛症状。动物实验显示，本品对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对多突触脊髓放射通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
【适 应 症】本品为中枢骨骼肌松弛药，用于降低脑和脊髓外伤，脑出血，脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高及腰椎盘突出引起的肌痉挛和肌强直。
【药代动力学】口服吸收良好，口服后1.5小时达峰，食物可使口服本品后的血药浓度峰值增加近三分之一，达峰时间缩短40分钟，但并不影响胃肠对该药的总吸收。本品在体内分布广泛，与血浆蛋白结合率为百分之三十，且在治疗范围内无明显浓度依赖性，肝脏对本品的首过消除作用大，给药后约百分之九十五的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。其血浆半衰期为2.5小时，代谢产物的半衰期为20—40小时。
【用法用量】病人初次使用宜有2-4周的剂量调整期。开始剂量每次2-4mg，6-8小时一次。单剂用量一般不宜超过8mg，而一日用量一般不宜超过24mg。最大用量为每日36mg。因本品口服有较强的首过效应，使用时应注意剂量个体化。
【不良反应】有口干，嗜睡，疲劳，头晕，血压下降等。在低剂量时少见且多属轻微和一过性。高剂量时上述不良反应较多见，但不必停药。
【规 格】：片剂4mg/片