顺睦利
来源:新特药房药讯 发布时间:2007-4-14 9:33:00
【药品名称】
通用名:曲司氯铵片
英文名:Trospium Chloride Tablets
汉语拼音:Qusilu‘an Pian
【主要成分】
本品主要成分为曲司氯铵。
【性状】
本品为光滑的黄棕色包衣片。
【药理作用】
本品为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物,属副交感神经的阻滞药,作用类似于阿托品,主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜M-受体而起作用,对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用,对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障,不会产生中枢神经系统副作用。两种啮齿动物的急性和慢性毒性实验显示:可观察到的副作用是由于药效活性的提高所致,而不是特异性的靶器官毒性,且没有性别间的差异。在最大耐受剂量下无生殖毒性,体内体外实验显示无致基因突变效应和致癌效应。
【药代动力学】
口服本品20-60mg,药代动力学参数Cmax 和AUC0-inf与剂量成比例;当与高脂肪含量的早餐同服时,其生物利用度明显减少。 单剂量口服时,本品药代动力学参数个体差异很大,有关吸收和排泄参数的变异系数高达45%-65%;静脉给予时,药代动力学参数个体差异明显变小。 年轻男性受试者空腹单剂量口服20mg本品后,平均绝对生物利用度为9.6±4.5%。 老年人药代动力学参数无明显变化。由于本品主要通过肾脏排泄,因此肾损害时会影响本品的药代动力学,肌酐清除率小于40ml/min的慢性肾衰患者应适当减少剂量。 体外试验提示本品蛋白结合率很高,大约50%以上。 静脉给予同位素标记的本品,90%通过尿液和粪便排泄,大约分别为70%和20%。
【适应证】
膀胱过度活动症;尿频,夜尿症,非激素或器质病变所致膀胱功能紊乱( 膀胱刺激、尿急)。
【用法用量】
口服,每日2次,每次1片(相当于每日40mg),或遵医嘱。严重的肾功能不全(肌酐清除率在10-30毫升/分钟/1.73平方米)患者的推荐剂量为每日或隔日1片(即每日或隔日20mg)。应饭前空腹用水冲服,整片服用。
【不良反应】
该药不良反应少见,有口干和便秘等。
【药物相互作用】
尚未发现曲司氯铵有药物间相互作用;因此,对于应用其它药(如华法林、阿仑膦酸盐或利培酮)有禁忌的病人,亦可应用曲司氯铵。
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